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　　【制藥網 產品資訊】在全球范圍內，高血壓是一個嚴峻的公共健康問題，據統計，全世界有 13 億高血壓患者。在 β 受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)、血管緊張素 II 受體抑制劑(ARB)等多種類型降壓藥物出現后，高血壓患者的降壓需求得到了較大的滿足。然而，仍有一半的患者無法實現較好的血壓控制效果。大約 25% 的高血壓源于醛固酮水平失調，而這一領域長期以來缺乏創新。7 月 14 日，阿斯利康宣布其全新機制降壓藥 Baxdrostat 治療高血壓的 III 期 BaxHTN 研究取得了積極結果，這一消息在醫藥界引起了廣泛關注，也為阿斯利康在降壓藥市場的布局帶來了新的曙光。?
 

　　Baxdrostat 是 CinCor Pharma 開發的一種靶向醛固酮合成酶(ALDOS，由 CYP11B2 基因編碼)的潛在 first in class、高選擇性、強效口服小分子抑制劑。其作用機制在于抑制腎上腺中醛固酮合成的最后 3 個限速步驟，從而降低醛固酮水平。醛固酮作為調控血壓的關鍵激素，通過促進鈉水潴留機制升高血壓，是高血壓難以控制的重要致病因素。而 Baxdrostat 可在較大劑量范圍內顯著降低醛固酮水平且不影響皮質醇水平，這為其治療高血壓提供了有力的作用基礎。?
 

　　2023 年 1 月，阿斯利康以 18 億美元的總交易額收購 CinCor Pharma，從而將 Baxdrostat 納入麾下。這一舉措顯示了阿斯利康對該藥物潛力的看好以及在降壓藥領域布局的決心。此次 III 期 BaxHTN 研究的成功，更是證明了阿斯利康眼光的獨到。?
 

　　BaxHTN 研究是一項多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照、平行組臨床試驗，共納入了 796 名患者。這些患者包括接受過兩種不同機制抗高血壓藥物(其中一種是利尿劑)治療但血壓仍未得到有效控制的高血壓患者，以及接受過三種或更多不同機制抗高血壓藥物(其中一種是利尿劑)治療的頑固性高血壓患者。研究結果顯示，治療第 12 周時，Baxdrostat 組患者的平均坐位收縮壓(SBP)較安慰劑組在統計學意義和臨床意義上降低。不僅如此，該研究還成功達到了所有次要終點，例如頑固性高血壓亞組在 12 周內的 SBP 變化情況、總人群在 12 周內的坐位舒張壓變化情況、第 12 周達到 SBP<130mmHg 的患者比例等。并且，Baxdrostat 總體上具有良好的耐受性和安全性。阿斯利康計劃在 2025 年 8 月舉行的歐洲心臟病學會(ESC)大會上展示研究的詳細數據。?
 

　　據悉，除了高血壓，Baxdrostat還有多個適應癥已進入臨床III期階段，包括心力衰竭、慢性腎臟病、降低心血管風險、原發性醛固酮增多癥、腎衰竭等，市場潛力巨大。阿斯利康預計，Baxdrostat年銷售峰值超過50億美元。
 

　　數據顯示，目前，全球已有一款 ALDOS 靶向藥物獲批上市，即奧唑司他，但這款藥物因選擇性不高僅獲批了庫欣綜合征適應癥。除了 Baxdrostat 之外，全球還有 5 款臨床在研選擇性 ALDOS 抑制劑，其中 Lorundrostat(Mineralys Therapeutics)、Baxdrostat(阿斯利康)和 BI 690517(勃林格殷格翰)處于 III 期臨床階段。體外試驗數據顯示，Lorundrostat 和 Baxdrostat 對 ALDOS 的選擇性分別是皮質醇合成酶的 374 倍和 > 100 倍。而 BI 690517 并未聚焦高血壓，而是專注于心力衰竭和腎病。從競爭格局來看，Baxdrostat 憑借其 III 期研究的積極結果，在高血壓治療領域具有較大的競爭優勢。?
 

　　阿斯利康在降壓藥領域的布局，不僅僅局限于 Baxdrostat 這一款藥物。Baxdrostat 目前正在作為單藥療法針對高血壓和原發性醛固酮增多癥開展臨床試驗評估，同時與達格列凈聯用治療慢性腎臟病，并用于高危高血壓患者心力衰竭的預防。這一系列布局顯示了阿斯利康對心血管疾病治療領域的全面規劃，通過不同藥物組合和適應癥拓展，為患者提供更全面的治療方案。?
 

　　阿斯利康此次 Baxdrostat 的 III 期研究成功，為其在降壓藥市場的布局奠定了堅實基礎。隨著后續數據的公布和藥物的進一步研發推進，Baxdrostat 有望為高血壓患者帶來新的治療選擇，改寫高血壓治療的版圖，同時也將助力阿斯利康在心血管疾病治療領域占據更重要的地位。
 

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