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　　【制藥網(wǎng) 產(chǎn)品資訊】在癌癥治療領(lǐng)域，TRK 抑制劑正掀起一場激烈的市場爭奪戰(zhàn)。近期，威凱爾醫(yī)藥的安瑞替尼膠囊(VC004)新藥上市申請(qǐng)獲國家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)正式受理，并已納入優(yōu)先審評(píng)審批程序，這一消息為這場爭奪戰(zhàn)注入了新的活力。?
 

　　安瑞替尼是由威凱爾自主開發(fā)的I類小分子靶向抗腫瘤創(chuàng)新藥，屬于新一代TRK抑制劑，擬適用于下列條件的成人和12歲及以上青少年實(shí)體瘤患者：攜帶神經(jīng)營養(yǎng)酪氨酸受體激酶(NTRK)融合基因；患有局部晚期、轉(zhuǎn)移性疾病或手術(shù)切除可能導(dǎo)致嚴(yán)重并發(fā)癥的以及無滿意替代治療或既往治療失敗的患者。
 

　　TRK 抑制劑的出現(xiàn)，為癌癥治療帶來了革命性的變化。神經(jīng)營養(yǎng)酪氨酸受體激酶(NTRK)基因融合在多種類型的成人及兒童腫瘤中被發(fā)現(xiàn)，尤其是在唾液腺癌、嬰兒纖維肉瘤等罕見腫瘤中較為常見。中國每年新發(fā)的攜帶 NTRK 融合基因的腫瘤人群預(yù)估約 6500 例，然而目前臨床上缺乏有效的治療手段，存在著巨大的未被滿足的臨床需求。TRK 抑制劑能夠精準(zhǔn)地靶向抑制 TRK 融合蛋白，從而阻斷腫瘤細(xì)胞的生長和轉(zhuǎn)移，與傳統(tǒng)化療相比，具有更高的特異性和選擇性，為癌癥患者帶來了新的希望。?
 

　　目前，全球 TRK 抑制劑市場競爭激烈。僅有羅氏的恩曲替尼和拜耳的拉羅替尼兩款藥物成功上市。拉羅替尼憑借先發(fā)優(yōu)勢，已在全球 50 多個(gè)國家獲批上市，并于 2022 年 4 月 8 日在中國獲得上市批準(zhǔn)，其口服溶液也于同年 6 月 23 日獲批。恩曲替尼除了獲批用于 NTRK 融合基因陽性腫瘤外，還獲批了 ROS1 陽性轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)適應(yīng)癥。盡管如此，一代 TRK 抑制劑在臨床應(yīng)用中逐漸暴露出耐藥問題，這也促使眾多藥企紛紛投身于新一代 TRK 抑制劑的研發(fā)。?
 

　　在這場全球范圍內(nèi)的研發(fā)競賽中，中國創(chuàng)新藥企表現(xiàn)出色，展現(xiàn)出強(qiáng)大的競爭力。據(jù)統(tǒng)計(jì)，全球已有超過 10 款 NTRK 靶向藥處于臨床研究階段，其中中國創(chuàng)新藥企業(yè)參與比例超六成。諾誠健華的卓樂替尼(ICP-723)已進(jìn)入上市申報(bào)階段，其針對(duì) NTRK 融合陽性的晚期實(shí)體瘤成人和青少年患者(12≤年齡≤18)，展示出了良好的有效性和安全性，總緩解率(ORR)高達(dá) 85.5%。而威凱爾醫(yī)藥的 VC004 緊跟其后，目前已處于臨床 Ⅲ 期，并于 2025 年 1 月正式進(jìn)入國內(nèi)上市申請(qǐng)準(zhǔn)備階段，啟動(dòng)與監(jiān)管機(jī)構(gòu)的 pre-NDA 溝通交流?！　?
 

　　威凱爾醫(yī)藥的安瑞替尼膠囊具有優(yōu)勢。其在體外激酶測試中，對(duì) TRK 野生型和突變型激酶均顯示出抑制效果，能夠有效解決當(dāng)前腫瘤治療中的耐藥難題。在 I/II 期臨床研究中，安瑞替尼膠囊展現(xiàn)出了出色的療效與良好的安全性。I 期臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示，在既往未經(jīng) TRK 抑制劑治療的患者中，RP2D 劑量拓展組經(jīng)確認(rèn)的 ORR 為 73.1%；在既往 TRK 抑制劑經(jīng)治出現(xiàn)進(jìn)展的患者中，也有部分患者腫瘤縮小。對(duì)于基線伴有腦轉(zhuǎn)移的受試者，部分患者顱內(nèi)病灶明顯縮小。此外，安全性方面，患者發(fā)生的治療相關(guān)不良事件(TRAEs)多為 1-2 級(jí)且無致命性 TRAEs 發(fā)生，未發(fā)現(xiàn)新的安全性信號(hào)。?
 

　　除了諾誠健華和威凱爾醫(yī)藥，正大天晴、貝達(dá)醫(yī)藥等企業(yè)的 NTRK 靶向藥也處于臨床研究階段。再鼎醫(yī)藥引進(jìn)的瑞普替尼(第三代 TRK/ROS1 抑制劑)同樣備受關(guān)注，其膠囊擬納入優(yōu)先審評(píng)，適用于 NTRK 融合基因陽性實(shí)體瘤成人患者。隨著眾多藥企的積極參與，TRK 抑制劑市場前景廣闊。預(yù)計(jì)在未來，隨著更多高效、低耐藥的 TRK 抑制劑獲批上市，癌癥患者將迎來更多的治療選擇，同時(shí)市場競爭也將進(jìn)一步加劇，推動(dòng)行業(yè)不斷創(chuàng)新和發(fā)展。?
 

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