氣流粉碎機在抗抑郁藥物中的應用

抗抑郁藥物市場

我國抑郁人口近億，占總人群的 7.3%。其中抑郁障礙患者人數約 0.55 億，患病率 4.2%；焦慮障礙人數約為 0.41 億，患病率 3.1%。雖然目前我國抑郁癥患者就診率低（真正接受抗抑郁有效治療的患者比例依然不足 10%），但數據顯示抗抑郁藥在國內樣本醫院的銷售額近年來增長迅速。2014 年以前，同比增長率始終維持在 20%左右，此后增長率雖然放緩，但同比增長仍然保持在 10%以上，2016 年樣本醫院銷售額高達 62.6 億元

抑郁癥的定義

抑郁癥又稱憂郁癥，以顯著而持久的情緒低落為主要臨床特征，是一種常見的精神疾病。在西方被稱為“藍色隱憂”。而對于抑郁癥的病因，簡單來說就是生物、心理與社會環境諸多方面因素導致的，通常與性別、遺傳因素、社會環境影響、早年創傷經歷、疾病和藥物有關。

抑郁癥現狀

全球范圍內，抑郁癥被列為非致命健康損失的最大“貢獻者”之一，其呈現“四高二低”特點：

• 1）高發病：據世界衛生組織數據，全球抑郁癥發病率約為 11%，全球約有 3.4 億抑郁癥患者。當前抑郁癥已經成為第4大疾病。
• 2）高復發：根據《中國抑郁障礙防治指南》的研究顯示，抑郁癥患者的復發率高達 80%。
• 3）高負擔：世界衛生組織預測，至 2020年抑郁癥在全球疾病負擔中將上升至第 2 位。
• 4）高Z殺：在Z殺的危險因素中抑郁癥與Z殺密切相關，我國每 10 萬個人中至少有將近 7 個人Z殺，40%的Z殺死亡者在Z殺時患有抑郁癥，重度抑郁患者的自傷行為終身發生率高達86.8%。
• 5）低識別：目前全國地市級以上醫院對抑郁癥的識別率不到 20％，而綜合醫院的醫生對抑郁癥的識別率不高，導致患者經常被漏診。
• 6）低就診：據流行病學調查數據顯示抑郁癥患者中只有不到 10%的人得到專業的救助和治療。

抑郁癥的治療方法

抑郁癥的治療方法主要有三種：心理治療、物理治療和藥物治療，其中藥物治療是抑郁癥治療的主要手段。

抗抑郁藥物重點品種分析

艾S西酞普蘭

艾S西酞普蘭是西酞普蘭的立體異構體且有治療活性，臨床用于重性抑郁障礙的治療。由丹麥靈北制藥和美國森林試驗室共同開發上市，2002 年獲 FDA批準在美國上市，2006 年進入我國市場，商品名為“來士普”。

舍曲林

舍曲林是由輝瑞研發并于 1991 年獲 FDA 批準后上市，1998 年獲批進入我國市場，商品名“左洛復”，2005 年保護期結束。

舍曲林的臨床優勢在于對女性和老年人尤為合適以及對兒童和青少年安全性好。從舍曲林在中美兩國獲批適應癥情況來看，其獲 FDA 批準的適應癥更為廣泛，這也從側面證明了舍曲林的藥品質量較高且有望在國內繼續拓展適應癥。

文L法辛

文L法辛作為新一代抗抑郁藥，通過抑制 5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取而發揮抗抑郁作用，適用于伴有焦慮抑郁癥及廣泛性焦慮癥。文L法辛由惠氏（后被輝瑞收購）研發，1993 年 12 月獲 FDA 批準，1994 年 4 月首先在美國上市，商品名“怡諾思”，曾一度成為全球銷量1（2005 年銷售額為 35 億美元）的抗抑郁藥物，而后雖然由于 2008 年ZL到期后全球銷量急速下滑，但不可否認文L法辛是一款優秀的抗抑郁藥物。

度洛西汀

度洛西汀由禮來研發，2004 年 8 月在美國上市，商品名“欣百達”，被批準的適應癥為重度抑郁癥，隨后進行了一系列的適應癥擴展，包括治療糖尿病周圍SJB變性疼痛、有效治療婦女中至重度應激性尿失禁癥、纖維肌痛綜合征以及慢性肌骨骼痛等。

從其進入國內市場后的競爭格局變化可以看到：

• (1)原研藥的市場雖然被壓縮但仍呈現一家獨大的局面。

2013 年ZL保護到期以前原研藥長期占據 80%以上的市場，近年來雖然市場被明顯壓縮但仍是一家獨大且競品較少，短期內原研藥的地位難以撼動；

• (2)國內藥企崛起，仿制藥占比逐年提升。

隨著 2006 年搶仿產品獲批而入場較早的中西藥業和 2014 年產品獲批的恩華藥業不斷崛起，仿制藥市場迅速擴大。此外，華海藥業和重慶圣華曦也于 2017 年順利入局，我們認為國內藥企的崛起將重構度洛西汀國內市場競爭格局，仿制藥有望進一步搶占原研藥的市場。

米T平

米T平是第一個去甲腎上腺素和選擇性 5-羥色胺受體拮抗劑（NaSSAs），一方面阻斷位于去甲腎上腺素神經元末梢的中樞腎上腺素α2自身受體和位于 5羥色胺神經元末梢有抑制作用的α2異受體從而增加了去甲腎上腺素和5羥色胺的釋放，同時通過刺激 5 羥色胺細胞體上的興奮性α1-腎上腺素受體增加了 5羥色胺神經元的活性尤其是 5-HT1介導的神經傳遞，另一方面特異性阻斷 5-HT2和 5-HT3受體。

氣流粉碎機在抗抑郁藥物中的應用

氣流粉碎機在抗抑郁藥物生產中的應用主要包括

1. 提高藥物溶解度：通過減小顆粒大小，增加藥物的比表面積，從而提高其在水中的溶解度。
2. 改善藥物釋放：微粉化后的原料藥可以更快地釋放藥物成分，提高療效。
3. 便于制劑加工：粉碎后的物料更易于混合和加工，適用于壓片、膠囊填充等制劑工藝。
4. 減少粉塵污染：氣流粉碎過程在封閉系統中進行，減少生產環境中的粉塵污染。
5. 提高生產效率：與傳統粉碎方法相比，氣流粉碎速度快，產量高，節省時間和成本。

米T平粉碎前

米T平粉碎后

度洛西汀粉碎前

 

度洛西汀粉碎后