轉鐵蛋白修飾脂質體實現長春新堿穩定遞送、粉防己堿耐藥逆轉與腫瘤靶向富集

【摘要】

該載體是一種以脂質體為基礎、同時包載長春新堿和粉防己堿并在表面修飾轉鐵蛋白的多功能靶向納米系統，既能通過脂質體提高藥物穩定性與降低毒副作用，又能依靠粉防己堿逆轉腫瘤多藥耐藥，同時利用轉鐵蛋白受體介導的主動靶向進入腫瘤細胞，從而顯著增強抗腫瘤療效并延長體內作用時間。

【中文名稱】

轉鐵蛋白（TF）修飾脂質體負載長春新堿（VCR）和粉防己堿(TET)

【英文名稱】

TF-Lip@VCR/TET

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調節）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

表面標記熒光，耦聯多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產品特性】

1. 雙藥協同包載，實現增強的抗腫瘤作用

該載體以脂質體為基礎，將長春新堿（VCR）作為主要細胞毒-藥物，同時包載具有逆轉耐藥能力的粉防己堿，使兩種藥物能夠同時進入腫瘤細胞并發揮協同作用。這種組合既能抑制腫瘤細胞分裂，又能增強細胞對藥物的敏感性，從而提升整體抗腫瘤效果。

2. 脂質體提高藥物穩定性并降低毒副作用

脂質體結構能有效改善 VCR 半衰期短、易降解、毒性強的問題。同時包載兩種藥物有助于減少游離藥物暴露，降低神經毒性、胃腸道反應等副作用。脂質體的納米結構還能延長藥物的循環時間，使其在體內更穩定、更安全。

3. 粉防己堿在載體中承擔逆轉多藥耐藥的功能

粉防己堿作為天然的鈣離子拮抗劑，可抑制腫瘤細胞中多藥耐藥相關蛋白的活性，提高長春新堿在細胞內的累積。這一作用有效克服腫瘤化療中常見的耐藥問題，使脂質體發揮更顯著的抗癌作用。

4. 轉鐵蛋白修飾增強載體對腫瘤的主動靶向

脂質體表面修飾的轉鐵蛋白（TF）能夠與腫瘤細胞表面高表達的轉鐵蛋白受體（TfR）特異結合，使載體通過受體介導的內吞作用更容易進入腫瘤組織。該修飾不僅提高脂質體的腫瘤部位富集能力，也有助于更有效地跨越某些生物屏障，增強藥物利用度。

5. 形成高效、安全、靶向精準的納米遞藥平臺

通過“脂質體納米載體 + 雙藥物協同 + 轉鐵蛋白靶向”三重機制，該系統兼具高穩定性、強靶向性、較低毒性以及可逆轉耐藥等優勢，構建出一種高效、廣譜、具有潛在臨床應用價值的腫瘤靶向遞藥平臺，可用于治療多種耐藥性與增殖活躍的惡性腫瘤。

碳水科技（Tanshtech）系列產品（部分）

抗CD44抗體修飾的脂質體（Lipsome）負載五加皂苷AⅢ（TAⅢ）

抗HER2抗體（anti-HER2 antibody）修飾 脂質體（Liposome）負載蜂毒肽（melittin）

半乳糖（Galactose, Gal）修飾脂質體負載去甲斑螯素片（demethylcantharidin）

腫瘤靶向單鏈抗體片段（scFv）修飾的長循環脂質體納米粒包載重組蛋氨酸酶（rMETase）

來源于 T 淋巴細胞受體樣抗體 G8 和 Hyb3 的單鏈抗體（scFv）修飾的阿霉素脂質體