乳鐵蛋白表面修飾賦能的長循環磁性脂質體用于去氫駱駝蓬堿的腦部精準遞送

【摘要】

該載體是一種將去氫駱駝蓬堿包裹在磁性脂質體中，并在其表面修飾乳鐵蛋白的多重靶向納米系統；磁性脂質體提供藥物包載、長循環和磁靶向能力，乳鐵蛋白可與腦組織及腦腫瘤細胞表面的受體結合提高腦靶向性，從而使去氫駱駝蓬堿更集中地進入腫瘤細胞、增強抗腦腫瘤作用并降低中樞毒副作用。

【中文名稱】

乳鐵蛋白（Lf）修飾磁性脂質體負載去氫駱駝蓬堿（Harmine，HM）

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調節）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

表面標記熒光，耦聯多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產品特性】

1. 結構組成

磁納米脂質體（Magnetoliposomes）核心結構：由磁納米粒（如Fe?O?）被包封在脂質體內水相或嵌入脂質雙層形成。

表面修飾：脂質體表面通過連接方式修飾乳鐵蛋白（Lf）。

藥物包載：去氫駱駝蓬堿（Harmine, HM）包載于脂質體內部。

2. 主要功能模塊及其作用

（1）磁納米粒部分

· 賦予載體磁靶向能力，在外加磁場作用下可富集于腫瘤部位。

· 可用于磁熱療，增強抗腫瘤作用。

· 脂質體包裹能延長其在體內循環時間，減少快速代謝。

（2）脂質體部分

高藥物包載能力：適合封裝疏水性或親水性藥物，如 HM。

緩釋與保護作用：延緩藥物釋放，保護 HM 免受體內降解。

減少毒副作用：降低 HM 對中樞神經系統的直接暴露。

（3）乳鐵蛋白（Lf）修飾

· 乳鐵蛋白可與腦內皮細胞上的 LRP1/LRP2 受體結合，促進跨血腦屏障（BBB）。

· 提升載體對腦腫瘤細胞的主動靶向攝取。

· 增強細胞攝取效率，提高腫瘤定位能力。

（4）去氫駱駝蓬堿（Harmine，HM）部分

· HM 為β-咔啉類生物堿，具有顯著的抗腫瘤活性，對消化道腫瘤、肝癌及腦腫瘤等均有抑制作用。

· 能較易通過 BBB，但大劑量可引起明顯中樞神經毒性（震顫、驚厥、興奮后抑制等），限制其臨床應用。

通過包封于乳鐵蛋白修飾長循環磁納米脂質體中：

· 提高 HM 在腫瘤尤其是腦腫瘤部位的局部濃度；

· 降低全身暴露與中樞神經毒性；

· 與磁熱療及靶向作用協同，增強整體抗腫瘤療效。

碳水科技（Tanshtech）系列產品（部分）

CD25 抗體（Anti-CD25）修飾的pH 敏感脂質體

pH敏感性脂質體包裹多西紫杉醇（Docetaxel）和SIRT1shRNA

抗 EGFR 單克隆抗體西妥昔單抗（Cetuximab） 修飾脂質體負載 5-氟尿嘧啶（5-FU）

細胞穿透肽（TATp）和抗核小體單抗（2C5）修飾的PEG化PH敏感脂質體負載阿霉素（Doxorubicin, DOX）

姜黃素(CURC)和抗轉鐵蛋白受體單克隆抗體（MAb）修飾的PEG化脂質體

pH 敏感脂質體包載阿霉素（DOX）線粒體靶標衍生物三苯基膦白藜蘆醇(TPP-Res)