膜聯蛋白V表面修飾賦能靶向脂質體用于遞送熊去氧膽酸并清除斑塊膽固醇結晶

【摘要】

該載體是一種在脂質體中包載熊去氧膽酸，并在表面修飾膜聯蛋白 V 的動脈粥樣硬化靶向納米系統；脂質體用于遞送和緩釋熊去氧膽酸，而膜聯蛋白 V 能識別斑塊中暴露的磷脂酰絲氨酸，從而使載體更容易富集于病變部位，實現對斑塊內外膽固醇結晶的增溶與清除，并減輕局部炎癥反應。

【中文名稱】

膜聯蛋白 V（Annexin V）表面修飾脂質體負載熊去氧膽酸（UDCA）

【英文名稱】

Annexin V-LP@UDCA

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調節）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

表面標記熒光，耦聯多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產品特性】

一、載體的組成結構

1. 熊去氧膽酸（UDCA）作為核心治療成分

· 熊去氧膽酸具有良好的溶脂性，可用于增溶膽固醇結晶。

· 在脂質體中作為主要的活性物質，用于靶向清除動脈粥樣硬化斑塊中的膽固醇結晶。

2. 脂質體作為納米給藥平臺

· 以磷脂雙分子層構成的納米囊泡，可包載熊去氧膽酸并提升其穩定性與體內循環時間。

· 具有包封活性成分、延長藥物釋放、改善生物利用度的優勢。

3. 膜聯蛋白 V（Annexin V）表面修飾

· Annexin V 能特異性識別并結合暴露的磷脂酰絲氨酸（PS），而 PS · 在動脈粥樣硬化斑塊和炎癥微環境中表達較高。

· 將 Annexin V 修飾于脂質體表面，使載體具備主動靶向斑塊組織的能力。

二、載體的作用機制

4. 靶向進入動脈粥樣硬化斑塊

· Annexin V 介導的靶向識別促進脂質體在斑塊部位富集，使熊去氧膽酸更有效接觸到胞內外的膽固醇結晶。

5. 增溶和清除膽固醇結晶、抑制炎癥反應

· 熊去氧膽酸可增溶斑塊中的膽固醇結晶并促進巨噬細胞的膽固醇外排，從而減少結晶積聚。

· 結晶減少可降低巨噬細胞的炎癥激活，減少促炎因子（如 IL-1β）的產生與釋放，最終減輕斑塊炎癥并促進斑塊穩定。

碳水科技（Tanshtech）系列產品（部分）

半乳糖（Galactose, Gal）修飾脂質體負載去甲斑螯素片（demethylcantharidin）

腫瘤靶向單鏈抗體片段（scFv）修飾的長循環脂質體納米粒包載重組蛋氨酸酶（rMETase）

甘草次酸（GA）和TAT 肽修飾的脂質體（Liposome）負載10-羥基喜樹堿（HCPT）

核酸適配體AS1411修飾的脂質體納米顆粒（LNP）負載紫杉醇（Paclitaxel, PTX）和PLK1 siRNA（siPLK1）

甘草酸（GA）和花生凝集素（PNA）修飾的脂質體（Liposomes, LPs）負載阿霉素（DOX）

Gal（半乳糖基）和Mor（嗎啉基）修飾的脂質體包載姜黃素（Curcumin）