花生凝集素介導的長春花堿長循環脂質體 ：提升腫瘤靶向攝取與抗癌活性

【摘要】

該載體是一種將長春花堿包載于PEG化的陽離子脂質體中，并在其表面修飾花生凝集素（PNA）的靶向抗腫瘤納米系統；脂質體負責提高長春花堿的穩定性和細胞攝取，PEG 賦予其長循環特性，而 PNA 可特異識別腫瘤細胞表面的半乳糖結構，從而使長春花堿更精準、高效地進入腫瘤細胞發揮抗癌作用。

【中文名稱】

花生凝集素（PNA）修飾 隱形（PEG化）陽離子脂質體負載長春花堿（Vinblastine）

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調節）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

表面標記熒光，耦聯多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產品特性】

一、該載體的特點

1. 隱形（PEG化）陽離子脂質體結構，具有良好的穩定性

載體采用陽離子脂質體作為核心結構，能夠與細胞膜帶負電區域發生吸附并增強細胞攝取，同時通過 PEG 化形成“隱形”表面，有效延長體內循環時間并提高制劑穩定性。

2. 花生凝集素（PNA）修飾賦予腫瘤細胞靶向性

PNA 能特異性識別腫瘤細胞表面高表達的半乳糖結構，將其修飾在脂質體表面，使載體具有主動靶向腫瘤細胞的能力，提高脂質體在癌細胞上的結合與內吞效率。

3. 陽離子脂質體負載的長春花堿（Vinblastine）

長春花堿（Vinblastine）是一種源自夾竹桃科長春花（Catharanthus roseus）的吲哚—吲哚堿類抗腫瘤藥物，通過與微管蛋白結合抑制微管聚合，阻斷細胞有絲分裂，使細胞停滯于分裂中期，從而發揮細胞毒作用。它對多種惡性腫瘤如淋巴瘤、睪丸癌、乳腺癌及肺癌具有較好的治療效果，但由于其血漿半衰期短、非特異性分布導致的骨髓抑制及神經毒性等副作用，其臨床應用受到一定限制，因此常需要采用納米載體或靶向策略以提高療效并降低毒性。

4. 多因素協同優化的納米載體結構均一、性能穩定

脂質體由 EPC、DC-Chol 和 PEG-DSPE 等組成，經處方優化后呈均一納米粒性質，具備良好粒徑、表面電荷與穩定性，適合負載長春花堿并實現高效遞送。

二、該載體的作用

PNA 修飾的長春花堿隱形陽離子脂質體能將長春花堿高效遞送至腫瘤細胞，通過提升細胞攝取、減少非特異性清除和增強主動靶向性，從而顯著提高藥物的抗腫瘤作用，降低系統毒性，增強整體治療效果。

碳水科技（Tanshtech）系列產品（部分）

抗表皮生長因子受體（EGFR）的人源單鏈可變片段（scFv）修飾脂質體（liposome）負載阿霉素（Doxorubicin, DOX）

ErbB2 抗體 Fab 片段修飾的脂質體（ErbB2-Fab-LPs）

抗二唾液酸神經節苷脂（GD2）單克隆抗體修飾脂質體負載Survivin 抑制劑 YM155

抗 HER2 Fab 片段修飾的免疫脂質體負載脂肪酸合成酶（FASN）的siRNA

抗EGFR抗體修飾的含鎳脂質體（Nickel Liposome）封裝硼化合物BSH（1?B–BSH）