【科普小知識】DOTA-FAPI04，DOTA 標記成纖維細胞活化蛋白抑制劑的核心概述

【試劑描述】

DOTA-FAPI04分子包含兩大核心結構部分：其一為1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸（DOTA）基團，該基團充當高效的螯合位點；其二為針對成纖維細胞活化蛋白（FAP）的特異性抑制結構域，此結構域保障了其靶向結合能力。

【試劑信息】

CAS號：2374782-03-1

中文名稱：1,4,7,10 - 四氮雜環(huán)十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸（DOTA）；DOTA 標記成纖維細胞活化蛋白抑制劑 04；大環(huán)化合物-FAPI-04

英文名稱：DOTA-FAPI04

別稱：1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid (DOTA)-conjugated Fibroblast Activation Protein Inhibitor 04

分子式：C36H47F2NgO8

分子量：771.82

等電點（pI）：約 5.8-6.5

純度：≥95%

外觀：固體

溶解性：易溶于DMSO、DMF等有機溶劑，微溶于水

儲存條件：-20℃以下冰凍、干燥保存，避免反復凍融

結構式：

安全信息：

操作時需佩戴防護裝備，避免接觸皮膚和眼睛。

如不慎接觸，請立即用大量清水沖洗，并尋求醫(yī)療幫助。

【作用機理如下】

靶向識別環(huán)節(jié)：FAP屬于二肽基肽酶4家族中的Ⅱ型膜結合糖蛋白，它在多種上皮性癌（包括卵巢癌、胰腺癌、肝細胞癌等）的腫瘤相關成纖維細胞（CAFs，作為腫瘤微環(huán)境的關鍵組成部分）表面呈現(xiàn)高表達狀態(tài)。DOTA-FAPI-04所含的FAP抑制劑部分能夠特異性地與FAP相結合，進而達成對腫瘤微環(huán)境的精準靶向定位。

功能實現(xiàn)環(huán)節(jié)：DOTA可對不同金屬離子進行螯合，以此發(fā)揮兩方面作用——

當與??Ga等核素結合時，它可作為PET/SPECT顯像探針，對腫瘤原發(fā)灶和轉移灶進行定位；

當與1??Lu、??Y等核素結合時，它則作為靶向放療藥物，將射線遞送至腫瘤組織，抑制腫瘤的生長與轉移，同時降低對健康組織造成的損傷。

【相關試劑】

Deferoxamine-p-SCN

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Maleimido-mono-amide-DOTA-tris (t-Bu ester)

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以上內容均由西安凱新生物科技有限公司YNN編輯整理

該試劑僅用于科研實驗，不可用于人體

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