融合蛋白Fcy-hEGF修飾脂質體負載放射性核素188Re同步實現腫瘤靶向

【摘要】 

以脂質體為基礎、在表面修飾融合蛋白 Fcy-hEGF 并包載放射性核素 1??Re 的多功能靶向系統，其中 Fcy-hEGF 兼具 EGFR 靶向性和酶促活性，可使載體特異結合于腫瘤細胞并將前藥 5-FC 轉化為高毒性的 5-FU，而脂質體內的 1??Re 釋放 β 射線實現放射治療，從而構建出集靶向、放療與化療于一體的協同抗腫瘤載體。

【中文名稱】

融合蛋白 Fcy-hEGF修飾的脂質體（Lipsome）負載放射性核素188Re

【英文名稱】

Fcy-hEGF-liposome@188Re

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調節）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

表面標記熒光，耦聯多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產品特性】

（1）載體的整體構建

設計一種融合蛋白修飾的放射性脂質體系統，以實現多功能協同抗腫瘤治療。該載體在脂質體（Liposome）表面修飾經基因工程技術制備的融合蛋白 Fcy-hEGF，并在脂質體內部負載放射性核素 1??Re，構建成集靶向、放療與酶促化療于一體的新型納米藥物遞送體系。

（2）表面功能化設計

脂質體表面修飾的融合蛋白 Fcy-hEGF 由兩部分組成：人表皮生長因子（hEGF）與酵母胞嘧啶脫氨酶（Fcy）。其中 hEGF 能夠與腫瘤細胞膜上高表達的 EGFR 特異結合，實現脂質體的主動靶向與受體介導的內吞作用；Fcy 則可將系統性給藥的低毒性前藥 5-氟胞嘧啶（5-FC）轉化為高毒性的 5-氟尿嘧啶（5-FU），在腫瘤局部產生強效細胞毒性反應。該融合修飾使載體兼具靶向性與酶促治療雙重功能。

（3）內部放射性藥物設計

脂質體內部封裝的放射性核素 1??Re 具有 β 射線放射特性，可直接殺傷腫瘤細胞并引發放療效應，同時其 γ 射線發射還可用于影像示蹤，實現診療一體化。脂質體包載能有效提高 1??Re 的穩定性，減少其體內非特異性分布和放射毒性。

（4）多模式協同機制

該載體通過三種機制協同發揮抗腫瘤作用：

靶向遞送：hEGF 介導脂質體特異聚集于 EGFR 高表達的腫瘤細胞；

酶促化療：Fcy 將 5-FC 轉化為高毒性的 5-FU，實現局部化學治療；

放射治療：1??Re 發射 β 射線誘導腫瘤細胞 DNA 損傷。

三者的有機結合實現了放化療一體化的精準治療模式。

碳水科技（Tanshtech）系列產品（部分）

OX26 單克隆抗體和單唾液酸神經節苷脂（GM1）修飾的脂質體負載胞苷二磷酸膽堿（CDP-choline）

PSMA 適配體 A10修飾的脂質體（Liposomes）負載α 粒子生成器 225Ac

SRZ1 適配體修飾的脂質體（LPs, Liposomes）負載多柔比星（DOX）

唾液酸促紅細胞生成素（A-EPO）和 聚乙二醇（PEG）雙重修飾脂質體（Lipsome）

脂質體（Lipsome）包封 針對 NMDA 受體拮抗劑艾芬地爾（ifenprodil，Ifen）